磺酰脲类除草剂
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磺酰脲类除草剂刘长令(沈阳化 I研究院，沈阳 1 1 0 0 2 1 )
色I J拳I J经纬
磺酰脲类除草剂是由美国杜邦公司发现的，是除草剂进入超高效时代的标志，它使除草剂的用量由以前的 1~3 k g a . i ./h 变为 1~1 5 0 g a . i ./ h m ,此领域的研究是化学农药最活跃的研究领域
可使螨类不育，告知 L e v i t t博士并希望多合成一些化合物( I t I )的类似物。 L e v i t t博士就合成了一些化合物如 I V和 V,发现只有 I v活。性比 I I I稍高，其它化合物活性均不如化合物 I I I,同时发现化合物 ( V) 在2 k g a i _/h m2剂量下具有弱的植物生长调节活性。此活性起初并没有引起 A L e v i t t博士的注意，随
之一。其创制经纬如下： 与其它科研人员一样， L e v i t t博士进入杜邦公司后不久，其老板 ( He n r y J . Ge r j o v i c h )就让他合成许多磺酰基异氰酸酯，目的是合成除草剂 ( I )的类似
后在与其老板 ( R a y mo n d W、L u c k e n b a u g h )讨论中， z
其老板鼓励他并给他一份公司合㈣应该多做些工作，成的所有磺酰脲类化台物 ( A、 B、 C和 D)与生测结果。L e v i t t博士发现这些化合物大多数是他自己合成的，并发现含杂环的化合物只有两个 ( 1 9 6 3年合成的 )。
物( I I ) .并于 1 9 5 7年合成了化合物 ( I I I ),但几乎所有的化合物 (【 I和I I I )均没有值得重视的活性。因
此该工作就停止了。此后 L e v i t t博士就从事其它方面的研究工作。 1 6年后的 1 9 7 3年，一昆虫学家( S . S . S h a r p )在研究新生测方法时发现化合物 ( 1 l I )
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( V)的1 0 0 0倍。随后先导优化开始，并于 1 9 7 6年发现磺酰脲类除草剂中第一个商品化品种氯磺隆( VI I )。
L e v i t t博士决定合成含杂环的磺酰脲类化合物，并于1 9 7 5年合成了化合物 ( VI ),此化合物可谓磺酰脲类除草剂真正的先导化合物，因其活性是化合物
氯磺隆问世后 .杜邦公司、诺华公司(现先正达