开发指南精细化工原料及中间体2012磺酰脲类除草剂的合成研究进展陕西金泰氯碱化工有限公司技术部陕西榆林）磺酰脲类除草剂作为一类高选择性、广谱、低毒的超高效除草剂在世界范围内已得到了广泛的应用。文中对磺酰脲类除草剂合成方式和作用机理进行了相应的综述和分析。关键词：磺酰脲类除草剂；作用机理；合成方式-.LTD.ract:.-per.:磺酰脲类除草剂是一类很有效的植物细胞分裂的化合物也具有活性，其活性的大小取决于芳环和抑制剂，它们可抑制乙内的一种影响支链氨基酸的关键酶。
磺酰脲类除草剂是专一化的乙酰乳酸合成酶抑制剂，由于动物体内不存在乙酰乳酸合成酶靶标位点，因此它是一类对人畜毒性较低的除草剂。与传统除草剂相比，该类除草剂具有无法比拟的优越条件，毫不夸张的说，磺酰脲除草剂的问世，开辟了世界农药研究的新里程碑我国目前广泛使用的磺酰脲类除草剂主要有苯环邻位引入各种取代基（R）均可增许多供电子基和吸电子基都是活性基团，：、NO2、F、CI、Br、CF3、SO2N磺酰脲类除草剂的结构可以被分为以下三部（CH3）2、、OCF3在三部分结构的苯环基更为有利。将苯环改为吡啶、噻吩、吡唑、呋喃、喹的邻位引入取代基的话可以增强化合物的活性，吸磺酰脲活性最高，脲桥经修饰的化合物也具有活性，电子基团比给电子基团更为有利。对于杂环结构，许其活性大小取决于芳环和杂环上的取代基3-4。多-2-基的磺酰脲类化合物的活性最高磺酰脲类除草剂作用机理且在所有的杂环中，杂环部分应满足胍系，就是说间嘧啶磺酰脲类除草剂能抑制植物体内至关重要位的两个位置上有取代基，通常为短链烷基或烷氧的、带支链的氨基酸（如缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸）基时活性最高；胍桥的对位不能有任何的取代基。
具的生物合成，原因是它抑制了氨基酸合成过程中必有无修饰的脲桥的磺酰脲的活性最高，脲桥经修饰不可少的酶乙酰乳酸合成酶（ALS）的活性，使植物-（杂草）死亡。ALS酶是植物体内所特有的酶，在支链2.1基甲酸法氨基酸生物合成的开始阶段，可将分子丙酮酸或芳基磺酰胺与氨基甲反应，都可以直接生成磺酰脲类除草剂。成乙酰乳酸或乙酰羟基丁酸，再经过一系列反应形成缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸。磺酰脲类除草剂作用于植物体内的乙酰乳酸合成酶ALS，通过植物的根、叶吸收，在植物体内双向2.2异氰酸酯法传导，由于ALS被抑制，支链氨基酸的合成受到阻芳基磺酰胺与杂环异氰酸酯反应，可制得磺碍，细胞的分裂被抑制，从而导致杂草的正常生长受酰脲类除草剂。到破坏而死亡。磺酰脲类除草剂作用于在支链氨基酸合成的第一阶段所必须的酶ALS，ALS在起作用的过程中需要有三种辅酶的参与，这三种辅酶分别2.3ThDP参与丙酮酸以酸酯，然后再与杂环胺反应。非；Mg2将ThDP嵌入二聚体结构中的交界面中，形成一种结构稳定了二聚体的相互作用。由于ALS反应2.4非光气法不涉及氧化还原反应，FAD的作用目前还不是很清光气粲诰缍酒?缬氨酸的生物合成中是两个丙酮酸分子结合成芳基磺酰胺与固体物质双（三氯甲基）碳酸酯或三氯乙酰乳酸分子，在异亮氨酸的合成中是丙酮与乙酰胺进行反应，可以起到光气相同的效果。
丁酮酸结合成羟基丁酸。由于磺酰脲类除草剂对ALS的抑制，导致了缬氨酸和异亮氨酸在植物体内的缺乏，从而使植物细胞的游丝分裂停止2.5光气法于间隙（G1）于间隙（G2）阶段，细胞分裂无法正芳香基磺酰胺首先与光气或草酰氯反应生成磺常进行，使得杂草停止生长而死亡酰基异氰酸酯，然后再与嘧啶杂环胺反应。对于嘧啶磺酰脲类除草剂，认为磺酰脲分（），它与磺酰脲类的嘧磺隆（-on）分子结构相似，均有一个取代的嘧啶基，并在嘧啶环间隔的第二个键都有一个三角形中心ALS产生的中间产物结合，从而使ALS酶失去活性，使杂草死亡草剂残留问题和发展趋势磺酰脲类除草剂在应用上还存在的一些问题：一方面该类除草剂具有极高的活性和极强的选择壤中少量的残留即可对后茬敏感作物产生药害；另一方面由于许多经营用户和农民对该除草剂的特性缺乏了解，出现许多残留问题，并且对第二年种植瓜类、油菜、甜菜、马铃薯、高粱等作物都会产生不同程2磺酰脲类除草剂合成方法的药害，给农民带来巨大的经济损失。因此该类除该类除草剂的合成一般以芳基磺酰胺为起始原草剂在上壤中的残留对后茬作物的安全性等问题引料，再与含嘧啶杂环的化合物进行缩合反应，合成嘧起了人们的普遍关注。
啶磺酰脲类除草剂。开发指南精细化工原料及中间体2012高效低量，磺酰脲类除草剂的活性极高，用合物及含咪唑、噻唑、吡啶等杂环的磺酰脲类除草剂量特别低，每公顷的施用量只需几克到几十克，因而具有更高的除草活性，也是目前水稻、麦等大田中除被称为超高效除草剂；此类除草剂能有效地防除阔叶磺酰脲类除草剂对促进现代绿色生态农业的发展具杂草，其中有些除草剂对禾本科杂草也有很好的除有重要意义。草效果；施药的时间范围宽，芽后处理均有参考文献对哺乳动物毒性低，人及牲畜十分安全；发展概述现代农药2005能与许多除草剂复配成多种制剂农药-45.使用。由于此类除草剂具有如此多的优越性能，因而:247-261.受到广泛重视。开发研制高效、低毒、环境特性优良的新品种，还要.:1-5.开发磺酞脉除草剂与其他除草剂的混配制剂，pH大杀草谱的同时，降低用药量，降低用药成本，有效ation地克服和延缓抗性杂草产生的速度。
目前，复配除草 . 剂遍及各种作物。今后，混剂仍将是除草剂新品种开Ch .. 发的主要方向之一。 etal. m II from 结语 coli HB101/pDU9 24: 磺酰脲类除草剂的开发是除 草剂品种开发中的 4952-4959. 重要突破，使除草剂进入超高效阶段，特别是含氟 欢迎函购《全国乙醛、醋酸及其衍生物产品技术手册》 全国醋酸醋酐行业协 作组和全国精细化工原料及中间体信息站共同编制了 《全国乙醛、醋酸及其 衍生 物产品技术手册》。 《手册》为 16 开彩色封面本，近 600 页，工本费为 100 本（包括邮寄费）。主要内容： 1、产品介绍：英文名称、化学名称和别名、